师大新闻网讯近日，伟德官网化学化工学院精准合成与分子活化研究团队李兴伟教授课题组在国际综合性学术期刊Science Advances（《科学进展》）在线发表了以“Pd-catalyzed asymmetricLarockreaction for the atroposelective synthesis of N─N chiral indoles”（钯催化不对称Larock反应合成N-N轴手性吲哚）为题的研究论文。文章第一作者为伟德官网2021级博士研究生王金磊，通讯作者为李兴伟教授、天津大学黄根平教授和山东大学于松杰教授，伟德官网为第一署名单位。该成果获得国家自然科学基金和伟德国际1946源于英国科研启动基金等项目的支持。
N-N轴手性吲哚化合物由于其独特的骨架，在有机催化、药物传递以及手性配体领域有着广泛的应用。尤其是吲哚衍生物在药物的发现和开发中起着重要的作用，然而，其催化不对称合成却鲜有报道。造成这一现象的原因是催化不对称合成N-N轴手性吲哚存在一些特定的挑战性问题，例如N-N轴手性分子的性质探究较少、该类轴手性分子的合成策略非常匮乏。这都极大地制约了N-N轴手性吲哚化合物进一步的应用。
李兴伟教授发现Pd催化的Larock吲哚合成法自1991年报道以来，一直未实现其不对称版本的发展。针对这一情况，该团队合成了一系列N-吡咯邻卤苯胺化合物，并基于此报道了一种不对称Larock反应合成N-N轴手性吲哚化合物的方法。该方法采用市售的手性亚膦酰胺为配体，在钯催化下能够快速构建多样性的N-N轴手性吲哚化合物，同时产物可以顺利进行如溴代、加成、还原、酰胺化等多样转化，为快速获得结构多样的N-N轴手性联芳基化合物提供了一种有效的新策略。
